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LCZ696 est un « dual acting Angiotensin II-Receptor and Neprilysin Inhibitor », d’où le petit nom de ARNI! C’est une molécule qui agit en bloquant le récepteur de l’angiotensine II (comme le valsartan) et en inhibant la dégradation de l’ANP et la bradykinine par inhibition de la néprilysine.
La néprilysine est une enképhalinase soit une endopeptidase neutre sélective de la dégradation des enképhalines.
Le graphique ci-après reprend la cascade de l’angiotensinogène, des peptides natriurétiques et de la bradykinine et l’on comprend alors où agit LCZ696
1328 patients hypertendus de 18 pays ont été évalués et assignés au hasard à huit groupes de traitement, soit: LCZ696 (100 mg); LCZ696 (200 mg); LCZ696 (400 mg); Valsartan (80 mg); Valsartan (160 mg); Valsartan (320 mg); AHU377 (inhibiteur de la néprilysine 200 mg); ou un placebo.
Les résultats on montré que le traitement de LCZ696 est plus efficace que le valsartan seul après 8 semaines de traitement…
Ce qui est intéressant c’est que ce traitement a été bien toléré et en particulier il n’y a pas eu d’angioedème comme cela avait été le cas avec l’omapatrilat (inhibitor of angiotensin-converting enzyme + inhibitor of neutral endopeptidase) dans les années 2000.
So far, clinical experience with LCZ696 is restricted, but we now have sufficient encouraging data to justify undertaking large clinical trials in various clinical disorders, notably hypertension, diabetes, and heart or renal failure.
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